Cimetidine (jina la biashara Tagamet) ni kipinzani cha kipokezi cha histamini H2 ambacho huzuia utengenezwaji wa asidi ya tumbo. … Matokeo yetu yalionyesha kuwa cimetidine inaweza kuzuia ALP kwa kizuizi kisicho na ushindani Kwa kukosekana kwa kizuizi V(max) na K(m) ya kimeng'enya ilipatikana kuwa 13.7 mmol/mg prot.
Je, cimetidine ni kizuizi cha ushindani?
Cimetidine (Tagamet) kilikuwa kizazi cha kwanza cha nguvu, hidrophilic sana, vizuizi vya ushindani vya H2-receptor-mediated histamini, ambayo baadaye ilifuatiwa na ranitidine na famotidine.
Ni aina gani ya kizuizi ambacho cimetidine haiwezi kushindana?
Kizuizi cha Cytochrome P450
Cimetidine ni kizuizi chenye nguvu cha vimeng'enya fulani vya saitokromu P450 (CYP), ikijumuisha CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E3A4, na CYP2E31. Dawa inaonekana kuwa inazuia CYP1A2, CYP2D6, na CYP3A4, ambayo inafafanuliwa kama kizuizi wastani
Je, cimetidine ni kizuizi cha CYP?
Cimetidine ni kizuizi cha hepatic cytochrome P450 (CYP) in vivo na in vitro katika panya na binadamu. Hata hivyo, viwango vya cimetidine vinavyohitajika ili kuzuia kimetaboliki ya dawa katika vijidudu vya ini katika vitro ni mara 100-1000 zaidi ya vile vinavyohusishwa na kiwango sawa cha kizuizi katika vivo.
Je, utaratibu wa utendaji wa cimetidine ni nini?
Cimetidine hufunga kwenye kipokezi H2-kilicho kwenye utando wa msingi wa seli ya parietali ya tumbo, kuziba athari za histamini. Uzuiaji huu wa ushindani husababisha kupungua kwa utolewaji wa asidi ya tumbo na kupungua kwa ujazo na asidi ya tumbo.
