Orodha ya maudhui:
- Je, cimetidine ni kizuizi cha ushindani?
- Ni aina gani ya kizuizi ambacho cimetidine haiwezi kushindana?
- Je, cimetidine ni kizuizi cha CYP?
- Je, utaratibu wa utendaji wa cimetidine ni nini?
Video: Je, cimetidine ni kizuizi kisicho na ushindani?
2024 Mwandishi: Fiona Howard | [email protected]. Mwisho uliobadilishwa: 2024-01-10 06:43
Cimetidine (jina la biashara Tagamet) ni kipinzani cha kipokezi cha histamini H2 ambacho huzuia utengenezwaji wa asidi ya tumbo. … Matokeo yetu yalionyesha kuwa cimetidine inaweza kuzuia ALP kwa kizuizi kisicho na ushindani Kwa kukosekana kwa kizuizi V(max) na K(m) ya kimeng'enya ilipatikana kuwa 13.7 mmol/mg prot.
Je, cimetidine ni kizuizi cha ushindani?
Cimetidine (Tagamet) kilikuwa kizazi cha kwanza cha nguvu, hidrophilic sana, vizuizi vya ushindani vya H2-receptor-mediated histamini, ambayo baadaye ilifuatiwa na ranitidine na famotidine.
Ni aina gani ya kizuizi ambacho cimetidine haiwezi kushindana?
Kizuizi cha Cytochrome P450
Cimetidine ni kizuizi chenye nguvu cha vimeng'enya fulani vya saitokromu P450 (CYP), ikijumuisha CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E3A4, na CYP2E31. Dawa inaonekana kuwa inazuia CYP1A2, CYP2D6, na CYP3A4, ambayo inafafanuliwa kama kizuizi wastani
Je, cimetidine ni kizuizi cha CYP?
Cimetidine ni kizuizi cha hepatic cytochrome P450 (CYP) in vivo na in vitro katika panya na binadamu. Hata hivyo, viwango vya cimetidine vinavyohitajika ili kuzuia kimetaboliki ya dawa katika vijidudu vya ini katika vitro ni mara 100-1000 zaidi ya vile vinavyohusishwa na kiwango sawa cha kizuizi katika vivo.
Je, utaratibu wa utendaji wa cimetidine ni nini?
Cimetidine hufunga kwenye kipokezi H2-kilicho kwenye utando wa msingi wa seli ya parietali ya tumbo, kuziba athari za histamini. Uzuiaji huu wa ushindani husababisha kupungua kwa utolewaji wa asidi ya tumbo na kupungua kwa ujazo na asidi ya tumbo.
Ilipendekeza:
Kwa nini kizuizi kisicho na ushindani kinatokea?
Kizuizi kisicho na ushindani hutokea kizuizi kinapofunga kimeng'enya mahali pengine mbali na tovuti inayotumika … Katika mwisho, kizuizi hakizuii kushikamana kwa substrate kwa kimeng'enya. lakini hubadilisha vya kutosha umbo la tovuti ambapo shughuli ya kichocheo hutokea ili kuizuia .
Je, kizuizi kisicho cha ushindani kinaweza kutenduliwa?
Vizuizi visivyo vya ushindani kwa kawaida vinaweza kutenduliwa, lakini haathiriwi na viwango vya substrate kama ilivyo kwa kizuizi shindani kinachoweza kutenduliwa. … Vizuizi visivyoweza kurekebishwa huunda dhamana dhabiti za ushirikiano na kimeng'enya .
Kwa nini kizuizi kisicho na ushindani kinapunguza km?
Vizuizi visivyo na ushindani hufunga tu kwa kimeng'enya-substrate changamano, si kwa kimeng'enya huru, na hupunguza kcat na Km (kupungua kwa Km kunatokana na ukweli kwamba uwepo wao huvuta mfumo mbali. kutoka kimeng'enya huru kuelekea kimeng'enya-substrate changamano) .
Kizuizi kisicho na ushindani kinafunga wapi?
Vizuizi visivyo na ushindani hufunga tu kwa enzyme-substrate complex na si kwa kimeng'enya kisicholipishwa. Ufungaji wa substrate unaweza kusababisha mabadiliko ya upatanisho kufanyika katika kimeng'enya na kufichua tovuti inayofunga kizuizi (Mchoro 8.
Je, kizuizi kisicho na ushindani kinaathiri km?
Vizuizi visivyo na ushindani Vizuizi visivyo na ushindani vitapunguza v max na K m kwa kipengele sawa [v upeo, i =v max /(1 + C mimi /K i ), na K m , programu =K m /(1 + C i/ /K i )] Kupungua kwa K m hutokana na majibu ES + I ⇔ ESI, ambayo hupunguza kiasi cha ES na husababisha usawa wa E + S ⇔ ES kuhama kwenda kulia.
